Эналаприл таб 10мг 20

Фирма-производитель: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL Co.Ltd (Китай)

субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ЛС-001450

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

эналаприла малеат

Описание активных компонентов препарата «Эналаприл»

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

4 апреля 2021

Считается, что повышенное артериальное давление характерно для 20–30 % взрослого населения. Возраст является одним из факторов риска – у лиц старше 65 лет жалобы на высокое артериальное давление встречается у 50–65 % пациентов. В России почти каждый второй страдает от гипертонии. В этой статье мы отвечаем на наиболее распространенные вопросы о высоком артериальном давлении.

1. С чего следует начать лечение артериальной гипертонии?

В первую очередь, лечение артериальной гипертензии заключается в изменении образа жизни: диета, отказ от курения, занятия спортом и т.д. Если цифры артериального давления (АД) повышаются довольно часто и/или остаются высокими, а также имеются факторы риска, к лечению добавляют лекарственные препараты. Отметим, что к факторам риска относятся возраст, курение, ожирение, повышение уровня холестерина и глюкозы.

2. Как долго необходимо принимать лекарства?

Повышенное АД – это чаще всего не разовое состояние, а регулярные и структурные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. То есть самостоятельно эти нарушения не устранятся. Чаще всего необходима медикаментозная поддержка в сочетании с немедикаментозными способами лечения.

3. Давление нормализовалось. Можно ли прекратить лечение?

Если уровень АД вследствие изменения образа жизни, коррекции факторов риска и приёма лекарств – нормализовался и достиг целевого значения – это отличный результат! Однако, если бросить лечение, весь успех пойдёт прахом, вернется артериальная гипертензия и вновь повысится риск инфарктов и инсультов и других осложнений.

4. Почему в инструкциях к препаратам так много побочных действий?

Каждый препарат проходит через фильтр серьёзных клинических исследований, многолетней продолжительностью. В некоторых случаях с участием десятков тысяч пациентов. Все лекарства для лечения гипертонии не просто снижают артериальное давление, но и предупреждают развитие серьёзных осложнений, а значит, их польза несомненна.

5. Утром давление нормальное – зачем его снижать?

Это распространенное заблуждение среди многих пациентов. Действительно, может показаться странным принимать таблетку «от давления», если сейчас на тонометре 115/70 мм.рт.с.т. Но в этом и секрет: препараты начинают действовать не сразу. Действие антигипертензивных препаратов выражается не только в снижении имеющегося артериального давления, сколько в препятствии его повышения. Поэтому так принципиален регулярный приём лекарственных препаратов.

Важно! Чтобы выявить причину повышения артериального давления, обратитесь к врачу кардиологу!

Другие статьи автора

image

Отвечаем на самые распространенные вопросы о гипертонии

Отвечаем на самые распространенные вопросы о гипертонии

Считается, что повышенное артериальное давление характерно для 20–30 % взрослого населения. Возраст является одним из факторов риска – у лиц старше 65 лет жалобы на высокое артериальное давление встречается у 50–65 % пациентов. В России почти каждый второй страдает от гипертонии. В этой статье мы отвечаем на наиболее распространенные вопросы о высоком артериальном давлении.

image Enalapril Продается по рецепту Цена на ЭНАЛАПРИЛ, таблетки в аптеках (Москва) от10 Р ЭНАЛАПРИЛ при беременности: Противопоказан ЭНАЛАПРИЛ при кормлении грудью: Противопоказан ЭНАЛАПРИЛ в детском возрасте: Противопоказан ЭНАЛАПРИЛ при нарушениях функции печени: С осторожностью ЭНАЛАПРИЛ: инструкция по применению и отзывы Инструкция обновлена 29.07.2021 Действующее вещество Состав и форма выпуска препарата Фармакологическое действие Фармакокинетика Показания Противопоказания Дозировка Побочные действия Лекарственное взаимодействие Особые указания Беременность и лактация Применение в детском возрасте При нарушениях функции печени Отзывы Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Перед применением проконсультируйтесь с врачом. Аналоги КО-РЕНИТЕК, таблетки от468 Р РЕНИТЕК, таблетки от57 Р ЭДНИТ, таблетки от109 Р ЭНАМ, таблетки от21 Р

Действующее вещество

— эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Заболевание Инфаркт миокарда

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Сертификаты

Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ЭНАЛАПРИЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) является актуальной проблемой кардиологии вследствие значительного влияния данной патологии на показатели здоровья нации: общую заболеваемость, смертность, временную нетрудоспособность, инвалидность. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения и Международного общества гипертензии (1999), в качестве препаратов первой линии следует использовать шесть классов антигипертензивных средств: диуретики, блокаторы b-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ионов кальция, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы a-адренорецепторов. Эксперты рабочей группы, которые разрабатывали данные рекомендации, отмечают, что выбор препаратов и схемы их назначения лечащий врач определяет после всесторонней оценки клинических симптомов у конкретного больного.

Целью настоящей публикации является обсуждение клинических ситуаций, в которых назначение ингибиторов АПФ, в частности эналаприла (препарат РЕНИТЕК производства американской компании MSD), является первоочередным и наиболее эффективным.

Согласно приказу Министерства здравоохранения Украины № 247 (1998), который регламентирует деятельность врача по выявлению, диагностике, профилактике и лечению АГ, а также рекомендаций Украинского научного общества кардиологов по диагностике и лечению АГ (1999) показанием к назначению ингибиторов АПФ при АГ является: молодой и средний возраст пациентов, признаки повышения активности ренин-ангиотензиновой системы, отеки, ренопаренхиматозная АГ и начальные стадии почечной недостаточности, сахарный диабет І типа, а также сахарный диабет ІІ типа с протеинурией, значительная гипертрофия левого желудочка, перенесенный инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка или сердечная недостаточность.

Механизм действия ингибиторов АПФ описан в их названии. Ингибиторы блокируют активность АПФ, что приводит к снижению выработки ангиотензина II — эффекторного гормона ренин-ангиотензиновой системы (РАС). Кроме того, поскольку АПФ в организме также катализирует распад брадикинина, прием ингибиторов АПФ приводит к увеличению его накопления, что дает дополнительный вазодилататорный эффект, улучшает функцию эндотелия, активизирует тромболизис. В настоящее время считают, что РАС играет важную роль не только в регуляции кровообращения и поддержании водно-электролитного баланса в организме, а также выступает как важное патогенетическое звено в развитии и прогрессировании заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ингибиторы АПФ — относительно новый класс антигипертензивных средств. Их широкое клиническое применение началось с середины 80-х годов ХХ ст. Установлено, что ингибиторы АПФ обладают определенными органопротекторными эффектами, не зависящими от их влияния на уровень артериального давления (АД). Помимо снижения уровня АД, ингибиторы АПФ обладают способностью замедлять или вызывать обратное развитие ремоделирования сердца и сосудов, подавляют негативные нейрогуморальные воздействия (снижают активность РАС, симпатоадреналовой и некоторых других регуляторных систем организма), обладают противоишемическим и антиатерогенным потенциалом, нормализуют функцию эндотелия, проявляют многокомпонентный нефропротекторный эффект.

Результаты последних многоцентровых исследований (CAPPP, STOP-2) свидетельствуют, что ингибиторы АПФ в плане снижения уровня смертности вследствие сердечно-сосудистой патологии и частоты развития осложнений АГ столь же эффективны, как и более «старые» препараты первой линии — диуретики и блокаторы b-адренорецепторов, эффективность которых доказана еще в 70-е годы ХХ ст. Более того, было выявлено, что длительная терапия АГ ингибиторами АПФ снижала частоту развития сахарного диабета.

Исследование клинической эффективности ингибиторов АПФ следует начать с их применения при сердечной недостаточности (СН). На протяжении последнего десятилетия ингибиторы АПФ стали «золотым стандартом» в лечении пациентов с СН, что обусловлено результатами ряда многоцентровых клинических исследований эффективности РЕНИТЕКА при наличии симптомов СН различной степени выраженности: при самой тяжелой степени (CONSENSUS), средней (V-HeFT-II), умеренной (SOLVD-Treatment), субклинической (SOLVD-Prevention). Во всех этих исследованиях применение РЕНИТЕКА приводило к снижению частоты смертельных исходов, развития сердечно-сосудистых осложнений, госпитализаций, к замедлению прогрессирования заболевания. Кроме того, в этих исследованиях было выявлено, что РЕНИТЕК препятствовал прогрессированию структурно-функциональных нарушений со стороны сердца: уменьшалась дилатация полости левого желудочка, улучшались показатели его систолической функции. Более того, результаты исследования SOLVD-Prevention свидетельствовали о позитивном влиянии РЕНИТЕКА на частоту возникновения острого течения ишемической болезни сердца (ИБС) и развития повторного инфаркта миокарда. Эти данные являются дополнительным доказательством кардиопротекторного эффекта препарата.

Следует подчеркнуть, что анализ результатов применения РЕНИТЕКА в подгруппах больных с АГ и без нее в исследовании SOLVD-Prevention выявил дополнительные преимущества: эффективность лечения была выше у больных с исходным уровнем систолического АД выше 140 мм рт.ст., диастолического АД выше 90 мм рт.ст., а также с наличием АГ в анамнезе, чем у больных без указанных отклонений.

В ходе прямых сравнительных исследований, а также при проведении метаанализа различных непрямых исследований было установлено, что ингибиторы АПФ в 1,5–2 раза более эффективны, чем другие антигипертензивные средства первого ряда в плане регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с АГ. Доказано, что этот эффект ингибиторов АПФ практически не зависит от степени снижения уровня АД. Считают, что это обеспечивается за счет локальной блокады РАС в миокарде. Кроме регрессии гипертрофии миокарда, при применении ингибиторов АПФ наблюдается уменьшение явлений интерстициального фиброза в сердечной мышце. Такое влияние на процессы гипертрофии и фиброза в миокарде способствует замедлению формирования его структурно-функциональных нарушений (ремоделирования), что благоприятно сказывается на течении болезни. Сходные по механизму реализации эффекты были отмечены как в эксперименте, так и в клинических условиях относительно влияния ингибиторов АПФ на структуру и функциональные способности стенки артерий. Установлено замедление и обратное развитие гипертрофии мышечного слоя артерий, а также фиброзных изменений в нем при применении ингибиторов АПФ. Причем эффект при использовании ингибиторов АПФ был более выраженным, чем при назначении других гипотензивных препаратов первого ряда.

Важное значение имеют описанные механизмы в обеспечении кардиопротекторного эффекта ингибиторов АПФ у больных после перенесенного инфаркта миокарда. Результаты исследований SOLVD (эналаприл), SAVE (каптоприл), AIRE (рамиприл), TRACE (трандолаприл) свидетельствуют, что применение ингибиторов АПФ у больных после инфаркта миокарда приводит к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка, развития СН, достоверно снижает частоту возникновения повторных коронарных событий, госпитализаций и, самое главное, риск смертельного исхода. Особенно характерно это для больных с повышенным уровнем АД.

Ключевым моментом, часто определяющим выбор ингибиторов АПФ в качестве гипотензивных препаратов первого ряда, является их ренопротекторный эффект. отмечено, что РАС регулирует не только внутрипочечную гемодинамику, клубочковую фильтрацию, водно-солевой гомеостаз, но и пролиферацию клеток. При ренопаренхиматозной АГ активация РАС имеет негативные последствия для почек: повышается внутриклубочковое давление, нарастает протеинурия, пролиферация клеток. Все это ведет к прогрессированию нефросклероза. Ингибиторы АПФ проявляют свой ренопротекторный эффект через системную и внутрипочечную блокаду РАС. Доказано, что ренопротекторный эффект проявляется как на начальных стадиях поражения почек, так и при уже развившейся почечной недостаточности. Многие врачи опасаются назначать ингибиторы АПФ больным с почечной дисфункцией. Следует подчеркнуть, что в данном случае такая терапия является не только патогенетически обоснованной, но зачастую позволяет сохранить больному жизнь. Как правило, некоторое незначительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, наблюдающееся в течение первых недель после назначения ингибиторов АПФ, исчезает через 1–1,5 мес их регулярного приема, и в дальнейшем (6–24 мес) уровень креатинина может даже снижаться. Осторожность следует проявлять только в случае исходной гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л).

Особую группу составляют больные сахарным диабетом I типа. Установлено, что даже при отсутствии АГ, назначение ингибиторов АПФ больным этой категории замедляет развитие и прогрессирование диабетического гломерулосклероза. При сахарном диабете II типа отмечается целый ряд дополнительных факторов риска смерти вследствие сердечно-сосудистой патологии. Абсолютным показанием к назначению ингибиторов АПФ является появление симптомов поражения почек — в первую очередь протеинурии. И в первом, и во втором случае действие ингибиторов АПФ реализуется через описанные выше ренальные механизмы. Микроальбуминурия при сахарном диабете II типа как проявление генерализованного поражения эндотелия рассматривается в качестве показания к назначению ингибиторов АПФ. Считают, что благоприятный эффект ингибиторов АПФ у данных больных обусловлен стабилизацией функции эндотелия.

Выявлено, что у представителей негроидной расы, а также у пациентов пожилого и старческого возраста эффективность ингибиторов АПФ несколько ниже вследствие особенностей патогенеза АГ — наличия слабой активации РАС. Для повышения эффективности терапии ингибиторами АПФ у пациентов этой группы рекомендуют предварительно активировать РАС посредством соблюдения жесткой бессолевой диеты или приемом салуретиков.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с реноваскулярной формой АГ. При этой патологии адекватная перфузия почек обеспечивается только за счет выраженной активации РАС. Применение ингибиторов АПФ даже в невысоких дозах может привести к нарушению баланса в этой системе. При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки ингибиторы АПФ противопоказаны.

Обычная доза РЕНИТЕКА при АГ составляет 10–20 мг/сут. Лечение начинают с более низкой дозы, как правило, — 5 мг/сут и постепенно титруют до появления стабильного гипотензивного эффекта. Максимальный терапевтический эффект препарата развивается приблизительно через 2–3 нед его регулярного приема. При неэффективности лечения препаратом в дозе 20 мг 1 раз в сутки РЕНИТЕК целесообразно назначать 2 раза в сутки. Эффект лечения потенцируется комбинацией с любыми другими антигипертензивными препаратами первого ряда. Наиболее удачными являются комбинации с диуретиками и антагонистами ионов кальция. Сочетание РЕНИТЕКА и блокаторов b-адренорецепторов не относится к идеальному, однако в медицинской практике такую комбинацию используют достаточно часто и с хорошим результатом.

В заключение еще раз следует подчеркнуть, что РЕНИТЕК — широкоизвестный и хорошо изученный ингибитор АПФ, который применяют в клинической практике около 20 лет. За эти годы получено большое количество научных доказательств эффективности РЕНИТЕКА при АГ. С учетом того, что применение препарата позволяет снизить уровень смертности и частоту развития грозных сердечно-сосудистых осложнений, необходимость его более широкого клинического применения не вызывает сомнений.

Конкурентная среда препаратов ЭНАЛАПРИЛА

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовил
Максим Коновалов
Наш эксперт
Написано статей
127
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий