Папаверина гидрохлорид р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 2 мл №10 инструкция и цены

Статьи подрубрики фармакология: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 3) 20 июля 2021

В этой части обратим внимание на препараты, содекржащие комплекс БАВ, липотропные ЛП и др., применяемые в терапии заболеваний печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 2) 30 июня 2021

Эссенциальные фосфолипиды необходимы для роста, развития и нормального функционирования всех соматических клеток. Это главные компоненты клеточных мембран, пластический материал поврежденных клеток печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ 26 мая 2021

Гепатопротекторы являются лекарственными средствами, повышающими устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 16 апреля 2021

ч. 2 В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II типа. Их распределение в тканях неодинаково: I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, в сальных железах, в печени, надпочечниках и почках.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 22 марта 2021

Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.

 
   

Продолжим знакомиться с комбинированныим препаратами, имеющими в составе Парацетамол, а также рассмотрим Метамизол натрия и его комбинации.

√ Парацетамол + Фенилэфрин + Аскорбиновая кислота (Колдрекс ХотРем, пор. 5 г, Колдрекс Юниор, пор. 3 г, Максиколд, табл. и пор. р-р внутрь, Ринзасип с вит. С, пор. 5 г, Антигриппин-ОРВИ нео, табл. шип.) — препарат содержит средства, уменьшающие заложенность носа иукрепляющие иммунитет. Препарат хорошо подходит для уменьшения головной боли на фоне насморка.

Важно! Противопоказан при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. повышает артериальное давление.

√ Парацетамол + Фенилэфрин + Кофеин + Хлорфенамина малеат (Ринза) — препарат cодержит противоаллергический препарат хлорфенамин, который уменьшает проявление аллергии, и фенилэфрин, уменьшающий заложенность носа.Хлорфенамин Н1-гистаминоблокатор, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, предотвращает бронхоспазм. Комбинация применяется для лечения простудных и респираторных заболеваний.

√ Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамина малеат (АнтиФлю, Колдак Флю Плюс, ТераФлю ЭкстраТаб) — препарат уменьшает заложенность носа и облегчает дыхание при сильном насморке; предназначен для лечения головной боли при простуде. Важно! Препарат противопоказан при тиреотоксикозе, сахарном диабете, гипертонии.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Фенилэфрин + Кофеин + Терпингидрат (Колдрекс) — препарат хорошо подходит для лечения головной боли на фоне простудных заболеваний, а также при лечении респираторной патологии, т.к. в комплекс добавлен терпингидрат. По своим терапевтическим эффектам терпингидрат относится к муколитическим (отхаркивающим) средствам, выделяясь бронхиальными железами, он стимулирует их секреторную активность. В результате продуцируется больше жидкого компонента мокроты, и она становится менее вязкой. Помимо этого, терпингидрат активирует мукоцилиарный клиренс, тем самым облегчает отхождение воспалительного секрета из дыхательных путей.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Фенилэфрина гидрохлорид + Рутозид + Янтарная кислота (Инфлюнет) — препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим, антиконгестантным и ангиопротекторным действием. Входящий в состав комбинации рутозид уменьшает проницаемость капилляров, снимает отечность и воспаление. Янтарная кислота усиливает биохимические процессы, активирует энергетические процессы в митохондриях, обладает антиоксидантным и иммуномодулирующим эффектами.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Кальция глюконат + Лоратадин + Римантадина гидрохлорид + Рутозид (АнвиМакс, Антигриппин–максимум). В качестве противогриппозного действия в препарат добавлен римантадин, который применяется для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом типа А2. Препарат действует на раннюю стадию репликации вируса, поэтому лечение нужно начинать при первых симптомах гриппа.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Фенилэфрин + Фенирамина малеат (Максиколд Рино, ГриппоФлю от простуды и гриппа, Стопгрипан). Добавленный в комплекс фенирамина малеат оказывает антигистаминное действие для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.

Важно! В первый триместр беременности употреблять фенирамина малеаткатегорически запрещено, во 2-м и 3-м триместрах врачи должны соотносить риск развития побочных эффектов с целесообразностью назначения.

√ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамина малеат (линейка «ТераФлю») — препарат для лечения простудных заболеваний.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Фенирамина малеат (Фервекс, Ринзасип для детей). В препарате отсутствует фенилэфрина гидрохлорид, который повышает АД, поэтому данная комбинация может применяться при гипертонии, атеросклерозе и спазмах сосудов.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Хлорфенамина малеат (Антигриппин, Антифлу Кидс) — препарат подходит для лечения лихорадки, насморка и головной боли при простуде; может использоваться при гипертонической болезни и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота + Декстрометорфана гидробромид + Псевдоэфедрина гидрохлорид (Коффетин Колд).В комбинированный препарат добавлен противокашлевой декстрометорфана гидробромид, который является оптическим L-изомером меторфана, синтетического аналога морфина, но не имеющего опиатных эффектов. Препарат подавляет возбудимость кашлевого центра в продолговатом мозгу и в результате этого кашель любой этиологии уменьшается.

√ Парацетамол + Декстрометорфана гидробромид + Фенилэфрин + Хлорфенамина малеат (Тофф плюс) — препарат облегчает дыхание, снимает отечность и заложенность носа при простудных заболеваниях.

√ Парацетамол + Декстрометорфана гидробромид +Псевдоэфедрина гидрохлорид (Гриппекс) — препарат облегчает выраженность симптомов, обладает вазоконстрикторным, бронхорасширяющим эффектами, оказывает противоотечное действие, снимает заложенность носа.

МЕТАМИЗОЛ В КОМБИНИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТАХ

Метамизол натрия (Анальгин, Анальгин-Ультра, Баралгин М) обладает выраженным анальгезирующим, в меньшей степени жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Анальгезирующий эффект связан с угнетающим влиянием на синтез простагландинов. Анальгетический эффект особенно выражен при воспалении, действие при воспалении обусловлено участием периферической нервной системы, — прием метамизол-натрия приводит к уменьшению проведения болевых импульсов. Жаропонижающий эффект препарата связан с нарушением синтеза PgЕ2 в центре терморегуляции. Понижение температуры сопровождается расширением периферических сосудов кожи, увеличением потоотделения.

Область применения препарата Метамизол натрия обширная (см. инструкцию); применяется лекарственное средство парентерально внутривенно или внутримышечно.

Важно! При длительном использовании препарата и его комбинаций возможно угнетение кроветворения, после внутривенного введения препарата нередко возникают аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. При систематическом применении метамизола натрия могут возникать нежелательные отрицательные побочные эффекты: лейкопения или агранулоцитоз. В ряде стран, включая Швецию (с 1972 г.), США (с 1977 г.), Японию, Австралию и некоторые страны Европейского союза, применение данного препарата запретили из-за побочных эффектов. Частое использование препаратов, содержащих метамизол, снижает выработку костным мозгом клеток-защитников — лейкоцитов, и человек становится уязвим перед любыми инфекциями. В связи с чем их применение должно быть ограничено. Метамизол натрия и его препараты нельзя применять длительно и в больших дозах!

√ Метамизола натрия + Питофенона гидрохлорид + Фенпивериния бромид (Брал, Бралангин, Максиган, Спазган, Спазмалгон, Тринальгин, табл., р-р д/инъек. 5 мл) — препарат обладает выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием, эффективен при головной и зубной боли. Питофенон — спазмолитик, обладающий холинолитической активностью; фенпивериния бромид — холинолитик, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Препарат применяется и как антиспастическое средство при почечных, печеночных, кишечных коликах, спастической дисменорее, при спазмах сосудов головного мозга.

√ Метамизола натрия + Кодеин + Кофеин + Напроксен + Фенобарбитал (Пенталгин-Н). В комбинацию добавлен кодеин, оказывающий противокашлевое действие, напроксен обладает противовоспалительным действием. Препарат обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием; применяется при болевом синдроме различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите. В качестве симптоматического средства — для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов «недомогания» (головная боль, ломота) при простудных заболеваниях.

√ Метамизола натрия + Кофеин + Тиамин (Седальгин Плюс). Кофеин обладает психостимулирующим действием. Тиамин является витамином В1, улучшает нервно-мышечную проводимость. Препарат хорошо помогает при мигрени, головной боли, возникающей при утомлении, усталости, при пониженном АД и при простудных заболеваниях.

√ Метамизола натрия + Кодеин + Кофеин + Фенобарбитал (Тетралгин) — препарат оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие, эффект развивается через 20–30 мин. и достигает максимума через 45 мин.

√ Метамизола натрия + Триацетоамин-4-толуолсульфонат (Темпидон). Препарат известен под торговым наименованием «Темпалгин».

√ Метамизола натрия + Ибупрофен + Кодеина фосфат + Кофеин + Фенобарбитал (Пентабуфен).Ибупрофен один из самых оптимальных обезболивающих и жаропонижающих препаратов по соотношению эффективность и безопасность, а кодеин усиливает обезболивающее действие метамизола. Препарат хорошо действует при всех видах головной боли.

√ Метамизол натрия + Бендазола гидрохлорид + Папаверина гидрохлорид + Фенобарбитал (Андипал). Комплексный препарат, содержащий в своем составе два спазмолитика, применяется как антиспастическое средство при различных коликах, спастической дисменорее, при спазмах сосудов головного мозга.

√ Метамизола натрия + Хинина гидрохлорид (Анальгин-хинин) используется при головной боли на фоне высокой температуры, где жаропонижающий эффект метамизола натрия усиливается хинином.

11.12.2018 Аптека // Фармакология Оставлять комментарии могут только члены Клуба. Авторизоваться. Вступить в Клуб.

фармакодинамика. Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента ФДЭ, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на ЦНС выражено слабо, лишь в повышенных дозах он оказывает незначительный седативный эффект.

Фармакокинетика. При парентеральном введении препарат быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами плазмы крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60% выводится в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве — в неизмененном виде. T½ — 0,5–2 ч.

cпазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

  • спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
  • спазм сосудов головного мозга;
  • спазмы периферических сосудов (эндартериит).

препарат применять п/к, в/м и в/в.

П/к и в/м вводить взрослым и детям в возрасте старше 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2% р-ра, а в/в вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 2% р-ра папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Наиболее эффективно в/в введение.

Для пациентов пожилого возраста однократная доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% р-ра).

Максимальные дозы для взрослых при п/к или в/м введении: однократная — 100 мг (5 мл 2% р-ра), суточная — 300 мг (15 мл 2% р-ра); при в/в введении: однократная — 20 мг (1 мл 2% р-ра), суточная — 120 мг (6 мл 2% р-ра).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Однократная доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

в возрасте 1–2 года — 20 мг (1 мл 2% р-ра);

3–4 года — 30 мг (1,5 мл 2% р-ра);

5–6 лет — 40 мг (2 мл 2% р-ра)

7–9 лет — 60 мг (3 мл 2% р-ра);

10–14 лет — 100 мг (5 мл 2% р-ра).

повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов МАО, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция/трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

с осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать:

  • пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;
  • больным с черепно-мозговой травмой;
  • больным с хронической почечной недостаточностью;
  • больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
  • при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

В/в препарат следует вводить очень медленно и под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

С осторожностью следует назначать в/в инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата необходимо прекратить употребление алкоголя.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применять у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при сочетанном применении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения ОПСС. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение выраженности тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкие мышцы под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют одновременно с морфина гидрохлоридом для уменьшения выраженности спазмогенного действия последнего и с промедолом в случае боли, связанной со спазмами гладких мышц.

Есть данные о развитии гепатита при сочетанном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Курение. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Несовместимость. Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендуемый растворитель.

симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной AV-блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью выводится из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Перейти к: навигация, поиск

ПАПАВЕРИН (Papaverinum; син.: Cerespan, Pavabid, Vasospan и др.) — спазмолитическое средство; алкалоид опия изохинолинового ряда. Получают из опия (см.) или путем химического синтеза. В медицинской практике применяется в виде гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum; ГФХ, сп. Б). 6,7-Диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид; C20H21O4N•HCl:

image

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало растворим в 95% этиловом спирте. pH водных р-ров 3,0—4,5. Мол. масса 375,86.

Папаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (расслабляет гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов, матки и других гладкомышечных органов, особенно при спазмах). П. расслабляет также гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (коронарных, легочных артерий, сосудов мозга, конечностей и артериол многих сосудистых зон). При этом периферическое сопротивление уменьшается. Спазмолитический эффект П. обусловлен прямым влиянием его на гладкомышечные клетки. Механизм спазмолитического действия П. не вполне ясен. По современным представлениям, П. ингибирует в гладкомышечных клетках активность фосфодиэстеразы, что ведет к увеличению концентрации циклического АМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры.

По действию на сердечную мышцу П. (в больших дозах) подобен хинидину. Он понижает возбудимость миокарда, угнетает внутрисердечную проводимость и увеличивает рефрактерный период.

В противоположность алкалоидам опия фенантреновой группы — морфину (см.) и кодеину (см.) — П. в терапевтических дозах практически не влияет на ц. н. с.

П. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Может накапливаться в печени и жировой ткани. Разрушается микросомальными ферментами печени. Ок. 60% введенного П. выделяется с мочой в течение 48 час. в виде конъюгированных фенольных метаболитов, в небольших количествах — в неизмененном виде.

В качестве спазмолитического средства П. применяют при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (мочеточников, желчевыводящих протоков, желудка, кишечника, бронхов). Способность П. расслаблять мускулатуру сосудов лежит в основе применения его при гипертонической болезни, стенокардии, эндартериите. Хороший эффект дает использование П. при нек-рых формах нарушений мозгового кровообращения, т. к. он увеличивает кровоток в сосудах мозга, существенно не изменяя потребления кислорода.

Взрослым назначают внутрь в таблетках по 0,04 г 3—4 раза в день, подкожно по 1—2 мл 2% р-ра 2—4 раза в день, внутривенно (очень медленно) по 1—2 мл 2% р-ра2—4 раза в день, ректально в форме свечей, содержащих 0,02 г П.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Детям П. назначают в зависимости от возраста в дозах: от 6 мес. до 1 года 0,005 — 0,01 г; 2 года 0,01 — 0,02 г; 3—4 года 0,015—0,03 г; 5 — 6 лет 0,02—0,04 г; 7—9 лет 0,03—0,06 г; 10—14 лет 0,05—0,1 г.

Побочные реакции и осложнения при применении П. бывают редко и проявляются тошнотой, анорексией, диареей или запором, недомоганием, сонливостью, головокружением, головной болью, потливостью, кожными сыпями. Описаны случаи повышенной чувствительности печени к П. с развитием желтухи, эозинофилии, изменениями функции. В таких случаях препарат отменяют. После внутривенного введения П. может появиться общий дискомфорт, прилив крови к лицу, одышка, тахикардия, небольшое падение АД, угнетение ц. н. с.

Необходимо соблюдать большую осторожность при внутривенном введении П. из-за опасности возникновения атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистолий и фибрилляции желудочков. При глаукоме П. может вызвать повышение внутриглазного давления.

П. снижает эффект действия леводопы. При назначении П. одновременно с морфином следует учитывать, что последний является антагонистом П. по влиянию на гладкую мускулатуру.

Внутривенное введение П. противопоказано при полном атриовентрикулярном блоке, ректальное — при воспалительных процессах в нижних отделах толстого кишечника .

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% р-ра; свечи по 0,02 г. П. входит также в состав комбинированных таблеток «Пафиллин», «Келлатрин», «Келливерин», «Никоверин» и др. Сохраняют в защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 383, М., 1977; Вelpaire F. М., Rоssell М. T. а. Воgaert М. G. Metabolism of papaverine, Xenobiotica, v. 8, p. 297, 1978;

The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 735, L., 1975;

Whipple G. H. Papaverine as an antiarrhytmic agent, Angiolo-gy, v. 28, p. 737, 1977.

С. И. Золотухин.

Категория: Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Рекомендуемые статьи

Анатомия и физиология ЖКТ МКБ-10. Болезни органов пищеварения (K00-K93) и другие Хирургия Ожирение, похудение Лекарственные средства Нелекарственные средства Из истории гастроэнтерологии и медицины вообще

Приглашаем в Telegram-канал @Gastroenterology Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.imageПапаверин (лат. papaverine) — спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство. Папаверин — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C20H21NO4. Папаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

  • в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код A03AD01
  • в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний», подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

«Папаверин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина

image

  • спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
  • при холицестите, почечных коликах — в составе комплексной терапии
  • спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
  • бронхоспазмы
  • спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
  • в качестве вспомогательного средства для премедикации.
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная — 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг — в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг — от 5 до 6 лет, 10–15 мг — от 7 до 9 лет, 15–20 мг — от 10 до 14В  лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствораВ  2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. ВВ  промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены. При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени. imageПапаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов. Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа. Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

image

  • повышенная чувствительность к папаверину
  • АВ-блокада
  • глаукома
  • тяжёлая печёночная недостаточность
  • пожилой возраст
  • детский возраст до 6 месяцевВ 
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA — N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении — тромбоз (редко). Передозировка.

  • Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.В 
  • Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты — усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид — возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Метилпода — снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин)В  не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность в среднем 54 %
  • связываемость с белками плазмы около 90 %
  • проникаемость через гистогематические барьеры — хорошая
  • время полувыведения — примерно 0,5 — 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим — в основном почками

Папаверин —безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

image

  • «Папаверин», таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверин», суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм»,В  ОАО «Биохимик»В (Россия)
  • «Папаверин», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл,В  производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез»,В  ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверина гидрохлорид», суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорид», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл,В  производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
  • «Папаверин МС», таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
  • «Папаверин буфус», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г» Борисовский ЗМП (Беларусь)
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированнымВ  действующим веществом
  • платифиллин + папаверин, торговые наименования препарата: платифиллин и папаверин-МЭЗ таблетки, платифиллин с папаверином
  • белладонны листьев экстракт + папаверин, торговое наименование папаверина гидрохлорида 0,02В г, экстракт красавки 0,015В г таблетки
  • бендазол + метамизол натрия + фенобарбитал + папаверин, торговое наименование андипалimage
  • бендазол + папаверин + теобромин, торговое наименование теодибаверин
  • бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал, торговое наименование паглюферал
  • никотиновая кислота + папаверин, торговое наименование никоверин
  • бендазол + папаверин, торговые наименования папазол, папазол-УФБ

Назад в разделВ 

Диагностика болезней ЖКТ Симптомы болезней ЖКТ Изжога и ГЭРБ

imageИнформация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования. ГлавнаяВ В  ПациентамВ В  ВрачамВ В  ЛитератураВ В  СправочникВ В  АппаратураВ В  ФотоВ В  ВидеоВ В  Исток-СистемаВ В 

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовил
Максим Коновалов
Наш эксперт
Написано статей
127
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий