Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – как действуют и когда используются

SOS! Экстренная помощь при гипертоническом кризе

image

Отпуск считается отдыхом для души и тела вдали от стресса. Однако перелет и смена климата – серьезная встряска для организма, и даже во время спокойных каникул масса факторов способна спровоцировать сбой в работе сердечно-сосудистой системы.  Как вести себя, если с вами или кем-то из вашего окружения случился приступ гипертонии? Скорость и грамотность действий предупредят развитие инфаркта и инсульта и спасут жизнь.

Мы попросили кардиолога «Белой клиники» Ольгу Владимировну Федосимову рассказать нам, как вести себя в экстренных случаях.

Мне важно прочитать эту информацию?

ДА! Если вы:

Перед отпуском: обязательно посетите кардиолога, чтобы при необходимости получить рекомендации по приему лекарств для коррекции давления. Обязательно запомните показатели обычного для вас давления.

Что сложить в аптечку путешественника: прописанные вам кардиологом лекарства для регулярного приема. Отменять назначение на время отпуска нельзя! А также: корвалол, валидол, каптоприл (капотен), аэрозоль нитроминт, кордафлекс, аспирин, нашатырный спирт

imageБудьте внимательны к себе и не списывайте симптомы гипертонии на переработку и недосып. Повышенная утомляемость сама по себе может свидетельствовать о нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. 

Симптомы: чувства тошноты, головокружение, потливость, головная боль, состояние тревоги, сердцебиение, сердце «выскакивает» Возможно, это гипертонический криз.

Симптомы инсульта: асимметрия лица, замедленная или затрудненная речь, онемение половины лица или туловища, онемение рук или ног могут быть признаками нарушения мозгового кровообращения

Симптомы инфаркта: тяжесть за грудиной, «печет в груди», тяжесть может ощущаться в желудке или легких; слабость и чувство потливости, нарушение дыхания; боль, отдающая в лопатку или в челюсть, которая не отпускает в течение 15 минут

Если в течение часа при приеме лекарственных средств давление не снижается и профессиональная помощь не поступила, примите 10 мг кордафлекса.

Будьте внимательны к себе и не списывайте симптомы гипертонии на переработку и недосып. Повышенная утомляемость сама по себе может свидетельствовать о нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Найдите время для посещения кардиолога. Берегите себя и будьте здоровы!

Ольга Владимировна ведет прием по субботам в «Белой клинике» по адресу: ул. Советская, 2

Обязательно прочитайте также другие наши советы о сборе в дорогу!

  • Что нужно взять в полет, чтобы сойти с трапа сияющей и свежей?
  • Как собрать аккуратный и компактный чемодан?
  • Как собрать аптечку путешественника?  
  • Что взять с собой при перелете с малышом? 

Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

  • Снижает высвобождение гликогена из печени.
  • Благоприятно воздействует на липиды крови.
  • Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
  • Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
  • Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
  • Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
  • Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

  • Начальная дозировка – 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
  • Поддерживающая доза – 1500-2000 мг в сутки.
  • Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема. 

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

  • Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
  • Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
  • В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
  • Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
  • Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
  • Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
  • Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
  • При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
  • Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
  • Снижает уровень вредного холестерина.
  • Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
  • Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

  • Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
  • Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
  • Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
  • Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
  • Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.

Фирма-производитель: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL Co.Ltd (Китай)

субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ЛС-001450

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

эналаприла малеат

Описание активных компонентов препарата «Эналаприл»

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении – по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Артериальная гипертензия — состояние, при котором артериальное давление превышает показатель 140 мм рт.ст. Однако важно отметить, что вывод о своем давлении можно делать только при правильном его измерении — троекратно, сидя, в спокойной обстановке.

Если удается выявить причины артериальной гипертензии, то ее считают вторичной или симптоматической. При отсутствии явной причины она называется первичной, или гипертонической болезнью. Последняя встречается гораздо чаще, ею болеют больше 90% людей с повышенным давлением.

Артериальной гипертензией страдает 30-45% взрослого населения. До 50-летнего возраста заболевание чаще наблюдается у мужчин, после 50 лет – у женщин. Артериальная гипертензия — главный фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: инфарктов, инсультов, патологий почек.

Почему высокое давление нужно лечить?

При артериальной гипертензии кровь с большей силой давит на стенки сосудов и тем самым поражает их внутренний слой. При его повреждении в стенку сосудов встраиваются жиры и развиваются атеросклеротический бляшки. Бляшки перекрывают кровоток и органы испытывают нехватку кислорода и питательных веществ.

Кроме того, при высоком давлении в артериальном русле сердцу нужно приложить больше усилий, чтобы вытолкнуть кровь. Поэтому сердце гипертрофируется — увеличивается масса сердечной мышцы. Сердечная мышца растет быстро, а сосуды, которые ее питают — медленно. Интенсивность кровотока в сердце падает, что ведет к стенокардии — болям за грудиной.

Факторы риска гипертонии:

Как отличить высокое давление от гипертонического криза?

Криз — это не просто повышение артериального давления, а его критический скачок, когда показатель на тонометре поднимается выше 180/120. При этом, чтобы назвать криз кризом человек должен испытывать определенные симптомы:

Почему это происходит?

В норме в ответ на повышение давления сосуды расширяются, тем самым компенсируя состояние и защищая стенку сосудов и органы от поражения. При кризе на высоких цифрах артериального давления происходит срыв компенсаторных возможностей организма и сосуды сужаются, тем самым еще больше повышая давление. Через суженные сосуды кровь хуже притекает к органам, и они испытывают состояние ишемии. Особенно страдают мозг, сердце и почки.

Что делать, если у вас криз?

  1. Если вы почувствовали описанные симптомы при высоком давлении — необходимо срочно вызвать скорую помощь, потому что гипертонический криз может закончиться инсультом и инвалидностью.
  2. Приоткройте дверь в вашу квартиру, чтобы врачи могли быстро и беспрепятственно войти.
  3. Лягте на несколько подушек, чтобы ваша голова была выше положения тела — кровь оттечет в ноги и давление в артериях мозга немного снизится.
  4. Укройте ноги теплым одеялом. От тепла сосуды ног расширится и в них притечет кровь, тем самым также снизив артериальное давление в сосудах мозга.
  5. Примите таблетку каптоприла.

Почему именно каптоприл?

Время действия препарата — 40 минут. Это не слишком быстро и не слишком медленно. Нельзя сбивать давление быстро — резкое падение давления приведет к инсульту. При этом эффект нужен не через 3-4 часа, как действуют другие препараты, а быстрее, поэтом это не слишком медленно.

Как изменить образ жизни после эпизода повышения давления или гипертонического криза?

Лечение артериальной гипертензии (АГ) является актуальной проблемой кардиологии вследствие значительного влияния данной патологии на показатели здоровья нации: общую заболеваемость, смертность, временную нетрудоспособность, инвалидность. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения и Международного общества гипертензии (1999), в качестве препаратов первой линии следует использовать шесть классов антигипертензивных средств: диуретики, блокаторы b-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ионов кальция, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы a-адренорецепторов. Эксперты рабочей группы, которые разрабатывали данные рекомендации, отмечают, что выбор препаратов и схемы их назначения лечащий врач определяет после всесторонней оценки клинических симптомов у конкретного больного.

Целью настоящей публикации является обсуждение клинических ситуаций, в которых назначение ингибиторов АПФ, в частности эналаприла (препарат РЕНИТЕК производства американской компании MSD), является первоочередным и наиболее эффективным.

Согласно приказу Министерства здравоохранения Украины № 247 (1998), который регламентирует деятельность врача по выявлению, диагностике, профилактике и лечению АГ, а также рекомендаций Украинского научного общества кардиологов по диагностике и лечению АГ (1999) показанием к назначению ингибиторов АПФ при АГ является: молодой и средний возраст пациентов, признаки повышения активности ренин-ангиотензиновой системы, отеки, ренопаренхиматозная АГ и начальные стадии почечной недостаточности, сахарный диабет І типа, а также сахарный диабет ІІ типа с протеинурией, значительная гипертрофия левого желудочка, перенесенный инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка или сердечная недостаточность.

Механизм действия ингибиторов АПФ описан в их названии. Ингибиторы блокируют активность АПФ, что приводит к снижению выработки ангиотензина II — эффекторного гормона ренин-ангиотензиновой системы (РАС). Кроме того, поскольку АПФ в организме также катализирует распад брадикинина, прием ингибиторов АПФ приводит к увеличению его накопления, что дает дополнительный вазодилататорный эффект, улучшает функцию эндотелия, активизирует тромболизис. В настоящее время считают, что РАС играет важную роль не только в регуляции кровообращения и поддержании водно-электролитного баланса в организме, а также выступает как важное патогенетическое звено в развитии и прогрессировании заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ингибиторы АПФ — относительно новый класс антигипертензивных средств. Их широкое клиническое применение началось с середины 80-х годов ХХ ст. Установлено, что ингибиторы АПФ обладают определенными органопротекторными эффектами, не зависящими от их влияния на уровень артериального давления (АД). Помимо снижения уровня АД, ингибиторы АПФ обладают способностью замедлять или вызывать обратное развитие ремоделирования сердца и сосудов, подавляют негативные нейрогуморальные воздействия (снижают активность РАС, симпатоадреналовой и некоторых других регуляторных систем организма), обладают противоишемическим и антиатерогенным потенциалом, нормализуют функцию эндотелия, проявляют многокомпонентный нефропротекторный эффект.

Результаты последних многоцентровых исследований (CAPPP, STOP-2) свидетельствуют, что ингибиторы АПФ в плане снижения уровня смертности вследствие сердечно-сосудистой патологии и частоты развития осложнений АГ столь же эффективны, как и более «старые» препараты первой линии — диуретики и блокаторы b-адренорецепторов, эффективность которых доказана еще в 70-е годы ХХ ст. Более того, было выявлено, что длительная терапия АГ ингибиторами АПФ снижала частоту развития сахарного диабета.

Исследование клинической эффективности ингибиторов АПФ следует начать с их применения при сердечной недостаточности (СН). На протяжении последнего десятилетия ингибиторы АПФ стали «золотым стандартом» в лечении пациентов с СН, что обусловлено результатами ряда многоцентровых клинических исследований эффективности РЕНИТЕКА при наличии симптомов СН различной степени выраженности: при самой тяжелой степени (CONSENSUS), средней (V-HeFT-II), умеренной (SOLVD-Treatment), субклинической (SOLVD-Prevention). Во всех этих исследованиях применение РЕНИТЕКА приводило к снижению частоты смертельных исходов, развития сердечно-сосудистых осложнений, госпитализаций, к замедлению прогрессирования заболевания. Кроме того, в этих исследованиях было выявлено, что РЕНИТЕК препятствовал прогрессированию структурно-функциональных нарушений со стороны сердца: уменьшалась дилатация полости левого желудочка, улучшались показатели его систолической функции. Более того, результаты исследования SOLVD-Prevention свидетельствовали о позитивном влиянии РЕНИТЕКА на частоту возникновения острого течения ишемической болезни сердца (ИБС) и развития повторного инфаркта миокарда. Эти данные являются дополнительным доказательством кардиопротекторного эффекта препарата.

Следует подчеркнуть, что анализ результатов применения РЕНИТЕКА в подгруппах больных с АГ и без нее в исследовании SOLVD-Prevention выявил дополнительные преимущества: эффективность лечения была выше у больных с исходным уровнем систолического АД выше 140 мм рт.ст., диастолического АД выше 90 мм рт.ст., а также с наличием АГ в анамнезе, чем у больных без указанных отклонений.

В ходе прямых сравнительных исследований, а также при проведении метаанализа различных непрямых исследований было установлено, что ингибиторы АПФ в 1,5–2 раза более эффективны, чем другие антигипертензивные средства первого ряда в плане регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с АГ. Доказано, что этот эффект ингибиторов АПФ практически не зависит от степени снижения уровня АД. Считают, что это обеспечивается за счет локальной блокады РАС в миокарде. Кроме регрессии гипертрофии миокарда, при применении ингибиторов АПФ наблюдается уменьшение явлений интерстициального фиброза в сердечной мышце. Такое влияние на процессы гипертрофии и фиброза в миокарде способствует замедлению формирования его структурно-функциональных нарушений (ремоделирования), что благоприятно сказывается на течении болезни. Сходные по механизму реализации эффекты были отмечены как в эксперименте, так и в клинических условиях относительно влияния ингибиторов АПФ на структуру и функциональные способности стенки артерий. Установлено замедление и обратное развитие гипертрофии мышечного слоя артерий, а также фиброзных изменений в нем при применении ингибиторов АПФ. Причем эффект при использовании ингибиторов АПФ был более выраженным, чем при назначении других гипотензивных препаратов первого ряда.

Важное значение имеют описанные механизмы в обеспечении кардиопротекторного эффекта ингибиторов АПФ у больных после перенесенного инфаркта миокарда. Результаты исследований SOLVD (эналаприл), SAVE (каптоприл), AIRE (рамиприл), TRACE (трандолаприл) свидетельствуют, что применение ингибиторов АПФ у больных после инфаркта миокарда приводит к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка, развития СН, достоверно снижает частоту возникновения повторных коронарных событий, госпитализаций и, самое главное, риск смертельного исхода. Особенно характерно это для больных с повышенным уровнем АД.

Ключевым моментом, часто определяющим выбор ингибиторов АПФ в качестве гипотензивных препаратов первого ряда, является их ренопротекторный эффект. отмечено, что РАС регулирует не только внутрипочечную гемодинамику, клубочковую фильтрацию, водно-солевой гомеостаз, но и пролиферацию клеток. При ренопаренхиматозной АГ активация РАС имеет негативные последствия для почек: повышается внутриклубочковое давление, нарастает протеинурия, пролиферация клеток. Все это ведет к прогрессированию нефросклероза. Ингибиторы АПФ проявляют свой ренопротекторный эффект через системную и внутрипочечную блокаду РАС. Доказано, что ренопротекторный эффект проявляется как на начальных стадиях поражения почек, так и при уже развившейся почечной недостаточности. Многие врачи опасаются назначать ингибиторы АПФ больным с почечной дисфункцией. Следует подчеркнуть, что в данном случае такая терапия является не только патогенетически обоснованной, но зачастую позволяет сохранить больному жизнь. Как правило, некоторое незначительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, наблюдающееся в течение первых недель после назначения ингибиторов АПФ, исчезает через 1–1,5 мес их регулярного приема, и в дальнейшем (6–24 мес) уровень креатинина может даже снижаться. Осторожность следует проявлять только в случае исходной гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л).

Особую группу составляют больные сахарным диабетом I типа. Установлено, что даже при отсутствии АГ, назначение ингибиторов АПФ больным этой категории замедляет развитие и прогрессирование диабетического гломерулосклероза. При сахарном диабете II типа отмечается целый ряд дополнительных факторов риска смерти вследствие сердечно-сосудистой патологии. Абсолютным показанием к назначению ингибиторов АПФ является появление симптомов поражения почек — в первую очередь протеинурии. И в первом, и во втором случае действие ингибиторов АПФ реализуется через описанные выше ренальные механизмы. Микроальбуминурия при сахарном диабете II типа как проявление генерализованного поражения эндотелия рассматривается в качестве показания к назначению ингибиторов АПФ. Считают, что благоприятный эффект ингибиторов АПФ у данных больных обусловлен стабилизацией функции эндотелия.

Выявлено, что у представителей негроидной расы, а также у пациентов пожилого и старческого возраста эффективность ингибиторов АПФ несколько ниже вследствие особенностей патогенеза АГ — наличия слабой активации РАС. Для повышения эффективности терапии ингибиторами АПФ у пациентов этой группы рекомендуют предварительно активировать РАС посредством соблюдения жесткой бессолевой диеты или приемом салуретиков.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с реноваскулярной формой АГ. При этой патологии адекватная перфузия почек обеспечивается только за счет выраженной активации РАС. Применение ингибиторов АПФ даже в невысоких дозах может привести к нарушению баланса в этой системе. При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки ингибиторы АПФ противопоказаны.

Обычная доза РЕНИТЕКА при АГ составляет 10–20 мг/сут. Лечение начинают с более низкой дозы, как правило, — 5 мг/сут и постепенно титруют до появления стабильного гипотензивного эффекта. Максимальный терапевтический эффект препарата развивается приблизительно через 2–3 нед его регулярного приема. При неэффективности лечения препаратом в дозе 20 мг 1 раз в сутки РЕНИТЕК целесообразно назначать 2 раза в сутки. Эффект лечения потенцируется комбинацией с любыми другими антигипертензивными препаратами первого ряда. Наиболее удачными являются комбинации с диуретиками и антагонистами ионов кальция. Сочетание РЕНИТЕКА и блокаторов b-адренорецепторов не относится к идеальному, однако в медицинской практике такую комбинацию используют достаточно часто и с хорошим результатом.

В заключение еще раз следует подчеркнуть, что РЕНИТЕК — широкоизвестный и хорошо изученный ингибитор АПФ, который применяют в клинической практике около 20 лет. За эти годы получено большое количество научных доказательств эффективности РЕНИТЕКА при АГ. С учетом того, что применение препарата позволяет снизить уровень смертности и частоту развития грозных сердечно-сосудистых осложнений, необходимость его более широкого клинического применения не вызывает сомнений.

Конкурентная среда препаратов ЭНАЛАПРИЛА

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовил
Максим Коновалов
Наш эксперт
Написано статей
127
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий