Аналоги и заменители лекарств

Статьи подрубрики фармакология: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 3) 20 июля 2021

В этой части обратим внимание на препараты, содекржащие комплекс БАВ, липотропные ЛП и др., применяемые в терапии заболеваний печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 2) 30 июня 2021

Эссенциальные фосфолипиды необходимы для роста, развития и нормального функционирования всех соматических клеток. Это главные компоненты клеточных мембран, пластический материал поврежденных клеток печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ 26 мая 2021

Гепатопротекторы являются лекарственными средствами, повышающими устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 16 апреля 2021

ч. 2 В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II типа. Их распределение в тканях неодинаково: I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, в сальных железах, в печени, надпочечниках и почках.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 22 марта 2021

Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.

 
   

(Ч. 2) Под влиянием ингибиторов АПФ периферические (резистентные) сосуды расширяются, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается кровообращение в почках и малом круге кровообращения, устраняются застойные явления на периферии большого круга. Препараты этой группы восстанавливают эластичность сосудов, а при длительном применении уменьшают гипертрофию левого желудочка и увеличивают толерантность к физическим нагрузкам.

Преферанская Нина Германовна Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

После введения Каптоприла через 1–3 часа в дозе 12,5 мг активность АПФ понижается на 40%. Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин. после введения внутрь и продолжается 6–12 час. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием дисульфидного димера каптоприла и др. неактивных метаболитов, которые в течение 24 час. вместе с 40% неизменного каптоприла выводятся через почки до 95%.

Пролекарства метаболизируются в печени с образованием активных метаболитов «прилатов», например: Эналаприл в Эналаприлат, Периндоприл в Периндоприлат, Фозиноприл в Фозиноприлат. Активные метаболиты перечисленных препаратов оказывают более сильное и продолжительное фармакологическое действие, а латентный период увеличивается с 30 мин. до 1–2 час. по сравнению с Каптоприлом. Длительность действия этих препаратов зависит от степени связывания с АПФ. После однократного приема 4–8 мг Периндоприла, например, понижение АД наступает через 4–6 час. Антигипертензивный эффект зависит от дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и увеличивается с образованием активного метаболита через 3–4 часа. При применении препарата в дозе 8 мг ингибирующая активность достигает 95%. Равновесная концентрация в крови достигается через 4 дня. При приеме пролекарств сосудорасширяющее действие возникает через 1–2 часа после введения препарата внутрь, максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 3–6 час. и сохраняется 24 час. Активные формы различных ингибиторов АПФ отличаются индексом липофильности, наиболее высокая у Фозиноприлата, что позволяет ему легко проникать во все органы и ткани организма. Фозиноприл/Фозиноприлат подавляет чрезмерную активность РААС не только в сосудистом русле, но также в тканях (сердце, легких, почках и головном мозге). Фозиноприл обладает двойным компенсаторным путем элиминации, он в одинаковой мере выводится с мочой, желчью и при снижении клубочковой фильтрации не изменяет общий клиренс и не кумулируется в организме.

В порядке убывания липофильности ИАПФ располагаются таким образом: Фозиноприл → Трандолаприл → Хинаприл → Рамиприл → Периндоприл → Цилазаприл → Эналаприл → Каптоприл.

К гидрофильным препаратам, которые хорошо растворимы в воде и плохо растворимы в жирах, относят Беназеприл, Лизиноприл. Они плохо связываются с белками крови и стопроцентно выводятся почками.

Считается, что ИАПФ более эффективны при артериальной гипертензии с повышенным уровнем ренина в крови, при застойной сердечной недостаточности 1–3-й степени, при комплексной терапии инфаркта миокарда. Под влиянием ИАПФ периферические (резистентные) сосуды расширяются, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается кровообращение в почках и малом круге и устраняются застойные явления на периферии большого круга кровообращения, восстанавливают эластичность сосудов.

Важно! Побочные эффекты характерны для всех препаратов данной группы. Наиболее частым проявлением является развитие сухого непродуктивного кашля (в 20% случаев), вследствие накопления активного нанопептида — брадикинина. Могут развиваться кожные высыпания, нейтропения. Возможны приливы крови к лицу, головная боль, головокружение, слабость, сухость во рту, нарушение настроения и сна. При применении Фозиноприла, Рамиприла, Хинаприла наблюдается мышечно–суставная боль, боль в груди, спине, животе и мышечные судороги. Крайне редко при первичном приеме может развиться ангионевротический отек (внезапное нарушение глотания и дыхания, одутловатость лица, губ, рук), требующий отмены препарата и применения комплекса неотложной терапии.

Сартаны

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов I типа — препятствуют взаимодействию АТ II со специфическими АТ1-рецепторами различных тканей, локализованных в корковом веществе надпочечников, мозге, сердце, легких, почках, печени, гладкой мускулатуре сосудов и др. органах.

Препараты имеют следующую классификацию:

1. Бифениловые производные тетразола:

  • Лозартан (Брозаар, Козаар, Лозап, Лориста);
  • Валсартан (Валсафорс, Валсакор, Диован);
  • Ирбесартан (Апровель), Кандесартан (Атаканд).

2. Бифениловые нететразольные соединения:

  • Телмисартан (Микардис, Прайтор);
  • Олмесартан медоксамил** (Вотум, Кардосал).

3. Небифениловые нететразольные соединения:

  • Эпросартан (Навитен, Теветен).

Препараты данной группы различаются на конкурентные и неконкурентные, обратимо и необратимо связывающие с ангиотензиновыми рецепторами I типа. Так, Лозартан и Эпросартан являются конкурентными антагонистами АТ II, обратимо и селективно блокирующими данные рецепторы, т.е. эти препараты способны вытеснять АТ II из рецепторного комплекса. Препараты Валсартан, Кандесартан, Телмисартан действуют необратимо и неконкурентно, в этой связи их антигипертензивное действие более продолжительно — в течение 24 час. Аффинитет к АТ1-рецепторам у Олмесартана больше, чем у других препаратов – Лозартана и Кандесартана. При сравнении Олмесартана с Лозартаном, Кандесартаном, Валсартаном и Ирбесартаном было показано, что Олмесартан в стартовой дозе более эффективно снижает АД по сравнению со стартовыми дозами других препаратов. Эти препараты устраняют эффекты АТ II вне зависимости от того, где он образовался, в сосудах под действием АПФ или в тканях (сердце, легких, почках и др.) под действием химаз, протеаз. В результате действия этих препаратов понижается активность РААС, предотвращается неблагоприятное влияние АТ II на сосудистый тонус, снижается повышенное АД, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, снижается активность симпатической нервной системы и подавляется высвобождение альдостерона. Гипотензивный эффект при длительном лечении сохраняется до 24 час. Показания к применению такие же, как и у ИАПФ. Высокоселективные сартаны уменьшают ОПСС, снижают активность симпатической нервной системы и подавляют высвобождение альдостерона. Сосудорасширяющий эффект носит аддитивный характер за счет торможения действия АТ II и норадреналина. Важно! Существуют два основных противопоказания к назначению препаратов из группы сартанов – беременность и индивидуальная непереносимость компонентов.

КИРЕНЫ

Прямые ингибиторы ренина — появились в результате повышения активности ренина плазмы крови при лечении ингибиторами АПФ или антагонистами АТ II рецепторов. Компенсаторное увеличение плазменной концентрации ренина, возникающее по механизму отрицательной обратной связи, приводит к эффекту «ускользания», т.к. активируется химазный ферментативный путь превращения. По мере повышения плазменной концентрации АТ II увеличивается вероятность повреждения органов-мишеней и возникает риск осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Все это привело к разработке новых препаратов. В середине 80-х гг. был получен первый ингибитор ренина Алискирен (Расилез), который прямо ингибирует активность ренина в плазме крови человека и эффективен при приеме внутрь. Его применение снижает не только образование АТ II, но и АТ I, что в дальнейшем не позволяет образовывать ангиотензиновые пептиды другими путями. При применении препарата наблюдается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД, включая и ранние утренние часы. Положительные эффекты Алискерена у больных АГ продемонстрированы в различных исследованиях и его применение одобрено в 54 странах мира. Установлена равноценная эффективность Алискерена в дозе 300 мг и ИАПФ Лизиноприла в дозе 10 мг у пожилых пациентов и 20–40 мг — у пациентов с тяжелой артериальной гипертонией. Длительные исследования показали, что препарат превосходит по эффективности тиазидовый диуретик Гидрохлоротиазид и сопоставим с АРА (Лозартаном, Ирбесартаном и Валсартаном). В рандомизированных исследованиях у больных через 12 недель после лечения Алискереном выявили значительное снижение плазменной активности ренина и концентрации альдостерона в моче по сравнению с плацебо. После прекращения лечения эффект последействия сохраняется в течение 2 недель, в этот период не возникает синдрома отмены и повышения активности ренина в плазме крови.

Важно! При применении препарата не отмечено повышения частоты развития сухого кашля, он хорошо переносится, однако наблюдаются диарея и кожная сыпь. Редко возникают ангионевротический отек и изменение показателей крови: снижение уровня гемоглобина и повышение концентрации калия в плазме крови.

Антагонисты кальция — препараты блокируют прохождение кальция внутрь клетки, являются конкурентными антагонистами в отношении потенциал зависимых медленных кальциевых каналов L–типа. Кальциевые каналы расположены в гладкомышечных клетках сосудов, миофибриллах и проводящей системе сердца, скелетных мышцах, в бронхиальных мышцах и др. органах, поэтому эта группа препаратов оказывает многочисленные фармакологические эффекты. Наиболее выраженными являются действия: антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное; слабо выражены эффекты: антиатеросклеротическое, антиагрегантное, бронхолитическое и токолитическое.

Различают их по химической структуре и по действию на сосуды и сердце. В качестве антигипертензивных средств применяют производные 1,4-дигидропиридина, обладающие преимущественно сосудистым эффектом:

  • Нифедипин (Кордафен, Кордипин, Адалат);
  • Амлодипин (Норвакс), Исрадипин (Ломир), Лацидипин (Фориден), Фелодипин (Плендил).

Производные 1,4-дигидропиридина обладают выраженным миотропным вазодилатирующим эффектом. Действие этой группы препаратов на стенку периферических сосудов приводит к их дилатации, снижению ОПСС и понижению АД. Иногда возникает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Однако они практически не обладают антиаритмическим эффектом и в меньшей степени блокируют агрегацию тромбоцитов. Нифедипин обладает короткой продолжительностью действия (6–8 час.), что обуславливает его неоднократный прием в течение суток. Продолжительность действия увеличивают за счет применения пролонгированных (ретардных) форм с дозозависимым замедленным высвобождением, обеспечивающих создание постоянного во времени терапевтического эффекта. В последнее время при создании препаратов — антагонистов кальция второго поколения, были использованы новые действующие вещества: Исрадипин, Фелодипин, Амлодипин, Лацидипин, обладающие высокоспецифическим длительным эффектом на сосуды в течение суток (24 час.).

Важно! Побочными эффектами производных 1,4-дигидропиридина являются: покраснение кожи лица и верхней части плечевого пояса, внезапно появляющаяся тахикардия, пастозность (отечность) на лодыжках и голенях, тошнота.

Кардиоселективные антагонисты кальция Верапамил и Дилтиазем в качестве гипотензивных средств используют реже.

21.11.2014 Аптека // Фармакология Оставлять комментарии могут только члены Клуба. Авторизоваться. Вступить в Клуб.

Латинское название:Enalapril-AKOSСостав и форма выпуска:1 таблетка содержит эналаприла 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки или в банках по 20 шт., в картонной пачке 1 банка.Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи, 1–2 раза в день. При лечении артериальной гипертензии — 10–20 мг/сут, в дальнейшем дозу подбирают индивидуально. При умеренной гипертензии средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг/сут. При реноваскулярной гипертензии — начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. При сердечной недостаточности начальная доза — 2,5 мг, затем дозу увеличивают до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. При нарушении функции почек дозу снижают с учетом Cl креатинина: при Cl креатинина 30–80 мл/мин доза составляет 5–10 мг/сут, 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 2,5 мг/сут в день диализа. В период, когда не проводится гемодиализ, доза подбирается с учетом показателей АД.Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженном снижении АД дозу постепенно уменьшают.Препарат применяют для монотерапии и в комбинации с другими ЛС.Интересно: Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:2 года.Действующее вещество:Эналаприл* (Enalapril*)Интересно: Аналоги по действующему веществу:

Комментарии

Препарат отсутствует с 09/2015 Регистрация отсутствует.

Наименование Эналаприл-АКОС Наименование (eng/lat) Enalapril-AKOS Форма выпуска таблетки 10мг N20 Лекарственная форма таблетки Путь введения орально МНН Эналаприл МНН (eng/lat) Enalapril МНН по регистрации — Состав по регистрации — АТХ (ATC WHO) 5-ый уровень: C09AA02 — Эналаприл АТХ (ATC WHO) 4-ый уровень: C09AA — АПФ ингибиторы АТХ (ATC WHO) 3-ый уровень: C09A — АПФ ингибиторы АТХ (ATC WHO) 2-ый уровень: C09 — Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин АТХ (ATC WHO) 1-ый уровень: C — Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы Производитель по справочнику Фарм-центр/Синтез, Россия Производитель по регистрации — Производитель лекформы (рег) — Фасовщик/Упаковщик (рег) — Ответственный за качество (рег) — Заявитель (рег) — Регистрационное удостоверение — Дата регистрации — Срок регистрации — Порядок отпуска фактический без рецепта Порядок отпуска по регистрации — Список хранения — Срок годности — image Зачастую врачи назначают дорогие препараты, хотя существуют более дешевые синонимы, не разрекламированные лекарства с аналогичными свойствами и одинаковым действующим веществом — так называемые дженерики, на которые закончился срок действия патентной защиты. На сайте представлены российские и зарубежные лекарственные препараты, продаваемые в аптеках страны.

Под аналогами (синонимами, дженериками, заменителями) понимают лекарственные средства, продающиеся под уникальным названием действующего вещества, рекомендованным Всемирной организацией здравоохранения, либо под названием, отличающимся от оригинального названия разработчика препарата. Как правило, на аналоги истек срок патентной защиты, что позволяет сторонним производителям выпускать лекарства с одинаковым действующим веществом, отличным от оригинального производителя.

Эффективность аналогов может отличаться от оригинальных препаратов — это в большой степени зависит от авторитетности фирмы-производителя, качества очистки химических веществ от примесей и соблюдения технологии производства. Производители из развитых стран Европы, США и Японии выпускают более качественные препараты, сравнимые по клинической эффективности с оригиналом, чем компании из Индии, Китая и стран Восточной Азии. К достоинствам аналогов можно отнести низкую стоимость за счёт отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и уже существующий опыт практического применения лекарственного средства.

К достоинствам дженериков можно отнести низкую стоимость (за счёт отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т. п., или лицензионные выплаты), а также уже существующие результаты клинических испытаний и уже накопленный опыт практического применения лекарственного средства (действующего вещества) в виде оригинального препарата, который дженерик копирует.

Для каждого медицинского препарата и его аналога на сайте приведены ориентировочные цены, обновляемые каждый месяц, краткое описание и официальная инструкция по применению. Сайт предназначен для посетителей старше 18 лет!

МНН Эналаприл Лекарственные формы Таблетки Дозировки 10 мг Формы выпуска № 28 Условия отпуска По рецепту врача Фармакотерапевтическая группа Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ)

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Обладает сосудорасширяющим действием. Уменьшает постнагрузку на миокард, расширяет просвет кровеносных сосудов, замедляет гипертрофию левого желудочка.

Применяется при эссенциальной и артериальной гипертензии, в составе комплексной терапии — при хронической сердечной недостаточности, для профилактики коронарной ишемии и клинической выраженной сердечной недостаточности.

image eapteka.ru image piluli.ru zdravcity.ru 6030000.ru stolichki.ru zhivika.ru budzdorov.ru vseapteki.ru uteka.ru asna.ru socialochka.ru planetazdorovo.ru белаяаптека.рф Обратите внимание! Информация представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовил
Максим Коновалов
Наш эксперт
Написано статей
127
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий