ЭНАЛАПРИЛ 5МГ. №20 ТАБ. /ОБНОВЛЕНИЕ/

Фирма-производитель: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL Co.Ltd (Китай)

субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ЛС-001450

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

эналаприла малеат

Описание активных компонентов препарата «Эналаприл»

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Консультация терапевта / Татьяна, Туапсе 8256 просмотров 11 декабря 2017

Добрый день. Произошёл гиперт-ский кризис (дав-ние 165/100) при давлении 100/70, терапевт назначил эналаприл 2 р в день (дав-ние 70/50). оставили один раз в день. Бисопролола, индапамид, кардиомагнит

На сервисе СпросиВрача доступна бесплатная консультация терапевта онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Ответы врачей Пожаловаться Елена Фурманова, 11 декабря 2017 Педиатр Здравствуйте,поддерживающая доза аналапоила 20мг/сутки. Т.е. 1 раз в день. Пожаловаться Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Елена, добрый день. Его теперь постоянно пить? Пожаловаться Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Врач УЗД, Терапевт Здравствуйте. А какие препараты пили до этого Пожаловаться Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Татьяна, до этого проблем с давлением не было Пожаловаться Елена Фурманова, 11 декабря 2017 Педиатр Пока да,но препарат имеет свойство к привыканию и потом перестает действовать. Потом будете его менять. Пожаловаться Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Врач УЗД, Терапевт Если стаж гмпертонии большой то лучше сартана Пожаловаться Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Врач УЗД, Терапевт А давление до криза какое было, это необхолимо для назначения дозировки Пожаловаться Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Татьяна, давление было. 90/60, 100/70. Анализы крови и мочи в норме + 1 Пожаловаться Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Врач УЗД, Терапевт Пожаловаться Дмитрий Корнеев, 11 декабря 2017 Терапевт Добрый день доза подбирается индивидуально минимально 2.5 мг х 2 рада в день максимально 20 мг х 2 раза в день тоесть пробуете 2.5 х 2 раза в день норма так и пье те не хватает значит 5 мг х 2 раза в день не хватает 10 мг х 2 раза в день главное чтобы давление те было не выше 140/90 и не ниже 110/60 пить неопределенно долго дозу необходимо подбирать под присмотром врача внимательно смотрите дозировку таблеток они разные Пожаловаться Виктория Полевик, 11 декабря 2017 Стоматолог Бисопролол имеет и негативные последствия приема. Мне его назначали и больше его вообще не использую. Какие указания вам дал врач после выхода из гипертонического криза. Вы лежали в стационаре? Пожаловаться Наталья Ласткова, 11 декабря 2017 Невролог, Психолог Добрый день, Татьяна. Вам Ваш врач подобрал изначально дозировку эналаприла 2 раза в день, это привело к сильному снижению давления, затем откорректировали до одного приема в день. Если одного приема в сутки и подобранной дозы препарата Вам хватает, то есть данная доза поддерживает Ваше рабочее давление (нормальные Ваши цифры, при которых Вы себя хорошо чувствуете), то оставляете эту дозировку и кратность приема. Со временем может произойти так, что этой дозы будет не хватать, организм привыкнет к данному препарату и ему не будет хватать его действия, поэтому в таком случае нужно будет либо корректировать дозу, либо препарат заменять другим. Это должен делать только Ваш лечащий врач, поскольку он имеет возможность Вас осмотреть, послушать, измерить давление, пульс, у него на руках имеются данные дополнительных методов исследования и знание Вашей сопутствующей патологии, а у врачей онлайн такой возможности нет. Вообще, антигипертензивные препараты назначают на постоянный прием, но корректировка доз, кратности приема проводится Вашим врачом в зависимости от эффекта терапии и Ваших жалоб. Крепкого Вам здоровья, всех благ. Пожаловаться Наталья Бурлакова, 11 декабря 2017 Терапевт Здравствуйте. Из перечисленных вами препаратов давление снижают эналаприл, бисопролол и индапамид. То есть, насколько я понимаю, раньше Вы пили бисопролол и индапамид. Укажите, пожалуйста, дозировки всех препаратов. Пожаловаться Константин Тищенко, 11 декабря 2017 Ортопед, Травматолог Пожаловаться Наталья Белякова, 11 декабря 2017 Педиатр, Терапевт, Массажист А зачем вообще гипотензивные при таком давлении!?Если дома есть аппарат- мониторить давление , избегать стрессов и убрать все таблетки. Однократно шарахнуло, как говориться- и теперь пожизненно есть таблетки в ожидании повтора? Пожаловаться Андрей Корчагин, 11 декабря 2017 Терапевт Укажите дозировку бисопролола. Не пойму зачем сразу назначать 3 гипотензивных препарата?….или у Вас проблемы с давлением уже давно? Пожаловаться Вера Шагова, 12 декабря 2017 Терапевт Рекомендую вам вести дневник самоконтроля АД. Измерение АД производиться утром и вечером с последующей записью данных в журнал. Если давление все-таки повышенное, то можно пить эналаприл 10 по — по 1/2-1 табл. 1 раз в день с последующим повышением дозы до 1 табл. 2 раза в день если будет повышенное АД. Биосферного обычно назначают при боли в сердце или чувстве учащенного сердцебиения только ситуационно, не каждый день 1/2 табл. Пожаловаться Светлана Петровна, 12 декабря 2017 Эндокринолог Здравствуйте, Татьяна! Антигипертензивные препараты — это препараты «скорой помощи». И пить их постоянно нельзя. Только под контролем АД. Потому, снижая АД до низких цифр Вы вредите почкам. Так как почки регулируют АД для того, чтоб происходила фильтрация мочи. Удачи! Пожаловаться Татьяна, 12 декабря 2017 Клиент Уважаемые доктора, кризис был один ,я не прошу назначений с указанием дозировки, рецепт назначений я писала, пожалуйста скажите пить таблетки постоянно или только при повышении АД. Заранее боагодарю Пожаловаться Светлана Петровна, 12 декабря 2017 Эндокринолог Татьяна, я ведь Вам ответила. Принимать только при повышенном АД! Похожие вопросы по теме Фурункулёз 1 ответ 3 марта 2015 Иван Вопрос закрыт Очень сильный кашель после гриппа 2 ответа 3 марта 2015 николай петрович Вопрос закрыт Приступы после еды 1 ответ 12 марта 2015 Виктория Вопрос закрыт Частый пульс 2 ответа 13 марта 2015 елена Вопрос закрыт Кордафлекс при ГВ 1 ответ 16 марта 2015 Елена Вопрос закрыт Сухой кашель, упадок сил!!! 2 ответа 17 марта 2015 Алла Вопрос закрыт Моча, пахнет ацетоном 2 ответа 21 марта 2015 ИРИНА Вопрос закрыт Что делать, если я не нашел ответ на свой вопрос?

Если у Вас похожий или аналогичный вопрос, но Вы не нашли на него ответ — получите свою онлайн консультацию врача.

Если Вы хотите получить более подробную консультацию врача и решить проблему быстро и индивидуально — задайте платный вопрос в приватном личном сообщении. Будьте здоровы!

image —>

  • Международное название: Enalapril
  • Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
  • ATС-код: C09AA02
  • Условие продажи: по рецепту

image

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЭНАЛАПРИЛ

(ENALAPRIL)

Общая характеристика:

Международное название: Enalapril; 1- [N — [(S) -1-карбокси-3-фенил пропил] -L-пролин-1'-этиловый эфир;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоские с насечкой и фаской на одной стороне

1 таблетка содержит эналаприла малеата 10 мг

крахмал, лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-15, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, натрия крахмала, кислота малеиновая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ. Код АТС С 09А А 02.

Фармакологические свойства. Фармакологические. В организме эналаприл гидролиза ется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует ангиотензинперетворюючийфермент, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада ангиотензинперетворюючогоефекту сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферическими вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активации депрессорных систем организма (калликреин-кининовой и простагландинов), повышением секреции сосудистого эндотелиального фактору. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического артериального давления без изменений частоты сердечных сокращений, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчивость миокарда к гипоксии и снижает частотушлуночкових аритмий, опасных для жизни пациента. При инфаркте миокардаеналаприл способствует уменьшению зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту аритмий, связанных с ре перфузией. Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и предотвращает прогрессирование нию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналаприла уменьшает смертность при сердечной недостаточности. Эналаприл не влияет отрицательно на углеводородный илипидний обмены, не вызывает нарушений половой функции.

Фармакокинетика. После приема в желудочно-кишечном тракте абсорбируется почти 60% эналаприла. Максимальная концентрация эналаприлата в крови достигается через 3 -4 ч после приема внутрь. Через 4 дня лечения продолжительность периодунапив вывода эналаприла и эналаприлата стабилизируется и составляет в среднем 11 ч.

Показания.

Артериальная гипертензия;

симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т. ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

безсимптомнадисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы. Срок лечения и дозу назначает врач. При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе 5 мг в сутки однократно; при необходимости дозу увеличивают до 10- 20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг в сутки в один или 2 приема. Если одновременно назначают диуретики, начальную дозу эналаприла снижают до 2,5 мг в сутки.

При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг в сутки в 1 -2 приема; при необходимости дозу постепенно повышают до достижения полного клинического эффекта. Обычная поддерживающая доза при сердечной недостаточности составляет 5 — 20 мг в сутки, максимальная — 40 мг в сутки в 1 — 2 приема.

При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 30 мл в минуту — начальная суточная доза 5 мг в сутки, если клиренс креатинина менее 30 мл в мин начальная суточная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозуеналаприлу постепенно увеличивают, добиваясь удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови).

Еналаприлвиводиться из организма при гемодиализе: в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг в сутки.

Детям назначают эналаприл в дозе 2,5 мг в сутки.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные спазмы, сухой кашель, сыпь на коже, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменения вкусовых ощущений, изменение тембра голоса ; редко — повышение уровня мочевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия, холестатическая желтуха.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эналаприла или его метаболитов (эналаприлата), ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность и период лактации.

Передозування.Проявляеться гипотонией. Рекомендуется положить пациента в горизонтальное положение с низькимпидголивьям, зондовое промывание желудка, прием активированного угля, стабилизация объема циркуляции крови физиологическим раствором натрия хлорида, при необходимости — инфузия раствором препарата ангиотензина II, контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровня калия , мочевины, креатинина в сыворотке крови. Эналаприл и енаприлат выводится при гемодиализе.

Особенности применения. Эналаприл может вызвать выраженную артериальнугипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном назначении у больных с хронической почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью игипонатриемиею; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диуретическим терапией, бессолевой диетой, диареей, неустанным рвотой или хроничнимгемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении артериального давления, больному нужно придать горизонтальное положение, при необходимости проводят коррекцию объема циркуляции крови др фузионные раствором хлорида натрия.

Для профилактики гипотензии за 2 — 3 дня до назначения Эналаприла отменяют диуретики и бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного); если это невозможно, Эналаприл назначают в минимальной дозе — 2,5 мг в сутки. После приема первой дозы Эналаприла необходимо контролировать состояние больного с проведением тонометрии в течение нескольких часов; при наблюдении пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для ликуванняЕналаприлом; после коррекции уровня артериального давления и объема циркуляции крови следующая доза обычно переносится хорошо. При длительной симптоматической гипотензии нужно снизить дозу Эналаприла или прекратить лечение им.

В случае развития ангио невротического отека на лице и шее нужно отменить Эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангио невротического отека языка, голосовой щели и глотки требуют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержание проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность преходящего ухудшения функции почек, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную артериальной гипертонией рекомендуется проводить в условиях специализированного стационара. С осторожностью призначатиЕналаприл пациентам с атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом.

Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны системы крови при лечении Эналаприлом рекомендуется регулярно проводить контроль гемограммы.

Эналаприл не рекомендуется применять женщинам перед запланированной беременностью. Во время II и III триместров беременности данный препарат противопоказан. У женщин, которые забеременели во время ликуванняЕналаприлом, необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. Не рекомендуется применять Эналаприл в период лактации, но если это необходимо, нужно тщательно контролировать артериальное давление, содержание калия в плазме крови и функциональное состояние почек у младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В зв'зку с высоким развитием анафилактических реакций не рекомендуется назначать Эналаприл пациентам, которые находятся на гемодиализе с использованием поле акрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел.

Прием пищи не влияет на абсорбцию Эналаприла. Препарат при одновременном применении потенцирует гипотензивный эффект блокаторов бета-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов ионов кальция, гидралазина и празозина. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают эффективность Эналаприла и повышают риск ухудшения функции почек.

Одновременное применение Эналаприла с препаратами калия и калий хранящихся диуретикамиможе привести к развитию гиперкалиемии.

Еналаприлскорочуе период полувыведения теофиллина и уменьшает клиренс; циметидинподовжуе период полувыведения Эналаприла.

Эналаприл не взаимодействует с сердечными гликозидами ..

Риск возникновения артериальной гипотензии повышается при одновременном применении алкоголя или средств для наркоза.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности — 2 года.

Статьи подрубрики фармакология: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 3) 20 июля 2021

В этой части обратим внимание на препараты, содекржащие комплекс БАВ, липотропные ЛП и др., применяемые в терапии заболеваний печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 2) 30 июня 2021

Эссенциальные фосфолипиды необходимы для роста, развития и нормального функционирования всех соматических клеток. Это главные компоненты клеточных мембран, пластический материал поврежденных клеток печени.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ 26 мая 2021

Гепатопротекторы являются лекарственными средствами, повышающими устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 16 апреля 2021

ч. 2 В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II типа. Их распределение в тканях неодинаково: I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, в сальных железах, в печени, надпочечниках и почках.

ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 22 марта 2021

Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.

 
   

ч. 3. Мочегонные (диуретические) средства задерживают реабсорбцию электролитов (Na, Cl) и воды в канальцевом аппарате почек, увеличивают скорость и объем мочеотделения, ликвидируют гидратацию тканей и находят применение при отеках различной этиологии.

Преферанская Нина Германовна Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Отечный синдром характеризуется избыточной задержкой воды в организме, что проявляется накоплением жидкостей в тканях и серозных полостях (плевральной и брюшной полости). В развитии отеков играют роль почечные и внепочечные факторы.

Отеки наблюдаются при различных заболеваниях: недостаточности кровообращения, нефрозах (поражение канальцев почек в результате длительных гнойных процессов и токсических воздействий), заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени (например, цирроз), сопровождающихся застоем в системе воротной вены. Диуретические средства применяют в качестве вспомогательных средств для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, при болезнях печени и почек, при эндокринных заболеваниях, для предупреждения и лечения отеков мозга и легких, при черепно–мозговых травмах.

Наиболее часто в качестве антигипертензивных используют следующие диуретические средства:

  • Тиазидные диуретики: Гидрохлортиазид (Гипотиазид);
  • Тиазидоподобные диуретики: Индапамид (Акрипамид, Арифон, Индап); Хлорталидон (Оксодолин);
  • «Петлевые» диуретики: Фуросемид (Лазикс);
  • Калийсберегающие диуретики, антагонисты альдостерона: Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон).

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики уменьшают реабсорбцию ионов натрия и хлора в начальной части дистального канальца в эквивалентных количествах. Реабсорбция ионов калия, магния и бикарбонатов угнетается меньше, задерживают выведение ионов кальция. Препараты обладают средней силой мочегонного действия, увеличивая экскрецию натрия на ~5–10%, но отличаются по продолжительности эффекта. Гидрохлортиазид хорошо всасывается из желудочно–кишечного тракта и выводится почками в неизмененном виде. После однократного приема внутрь действие препарата начинается к концу первого часа, достигает максимума через 3–4 часа и продолжается 10–12 час. Обладает некоторым гипотензивным действием и используется при лечении гипертонической болезни. Наиболее широкое применение при артериальной гипертензии получили комбинированные препараты: Адельфан-эзидрекс, Индерид, Капозид, Триампур, Трирезид–К, Триамтел, Хизаар и др. Тиазидоподобные диуретики вызывают потерю калия, что неблагоприятно сказывается на функции сердца и печени. Поэтому лечение рекомендуют проводить на фоне диеты, богатой солями калия (бананы, курага, морковь, свекла, картофель, горох), а при необходимости назначать препараты калия. При их приеме уменьшается выведение мочевой кислоты из организма, что сопровождается обострениями подагры, а также может вызвать обострение сахарного диабета, т.к. приводит при длительном применении к гипергликемии. В редких случаях могут возникнуть слабость, аллергические реакции, тошнота, рвота, понос.

ВАЖНО! Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, тяжелые формы сахарного диабета, подагры и поражения печени.

Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия и магния в кортикальном сегменте петли нефрона, равноэффективно увеличивая экскрецию мочи, как и гидрохлортиазид. После однократного приема внутрь мочегонное действие начинается через 30 мин. и продолжается 24 час. Препарат не влияет на содержание глюкозы, общего холестерина и ЛПВП. Уменьшает гиперкальциурию, за счет блокады кальциевах каналов снижается концентрация кальция в сыворотке крови и уменьшает риск повторного образования кальциевых камней в почках. При применении возникают побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тревога, головная боль, тошнота, нарушение зрения. Повышается концентрация мочевой кислоты в сыворотке, иногда возникает полиурия. Выпускается комбинированное антигипертензивное средство с периндоприлом Нолипрел.

Фуросемид является одним из самых активных быстродействующих диуретиков, в основном действуя в толстом отделе петли Генли. При приеме этих препаратов нарушается реабсорбция многих ионов Na+, K+, Cl+, Ca2+ и Mg2+ и задерживается мочевая кислота. Вода в этом отделе нефрона не реабсорбируется, и указанные ионы вместе с водой выводятся из организма. Это наиболее эффективные и сильные диуретики.

ВАЖНО! «Петлевые» диуретики вызывают такие же нежелательные эффекты, как и гидрохлортиазид: гипокалиемию, гипомагниемию, гиперурикемию, гипергликемию, слабость, аллергические реакции, головокружение, тошноту, рвоту, понос и др.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, в крови непрочно связывается с белками. Из организма быстро выводится почками. После приема внутрь действие начинается через 30 мин. и продолжается в течение 5–6 ч. Наиболее быстро препарат действует при внутривенном введении: уже через 3–4 мин. начинается увеличение диуреза, которое длится 3–4 часа.

На функцию почек большое влияние оказывают два гормона: альдостерон — гормон коркового вещества надпочечников и вазопрессин — антидиуретический гормон гипофиза. Альдостерон усиливает обратное всасывание натрия в дистальных канальцах. При отеках секреция альдостерона повышена, что приводит к накоплению в организме ионов натрия. Избыточное содержание натрия рефлекторным путем усиливает секрецию антидиуретического гормона. Последний нарушает обратное всасывание воды в почечных канальцах, что способствует выравниванию концентрации ионов натрия до физиологического уровня. Первичным в возникновении отека является задержка натрия в организме, задержка воды — вторично.

Спиронолактон — антагонист альдостерона, конкурирует с этим гормоном за связывание с альдостероновыми рецепторами в дистальных канальцах нефрона. В результате этого нарушается реабсорбция и увеличивается экскреция ионов натрия, хлора и воды. Одновременно уменьшается секреция с мочой калия, магния и они задерживаются в организме. Мочегонное действие — слабое или умеренное, эффект развивается медленно, начало действия через 1–2 дня после начала приема, максимальный эффект — через 2–3 дня. Добавление 25 мг/сут. Спиронолактона к ИАПФ приводит к выраженному уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Комбинированная антигипертензивная терапия (КАТ) целесообразна для достижения оптимального уровня АД и длительного целевого его поддерживания. Преимущества КАТ очевидны, т.к. препараты обладают разнонаправленными механизмами действия на разные звенья патогенеза, синергентными свойствами и усиливают антигипертензивный эффект, препятствуя его ускользанию со временем. Все это позволяет при длительном применении снизить дозы, устранить или ослабить побочные нежелательные проявления. В КАТ очень важен индивидуальный подбор доз и количество применяемых препаратов. Можно использовать каждый препарат отдельно, индивидуально подбирая дозы, необходимое время для приема, а можно использовать уже фиксированные комбинации.

В последние годы на фармацевтическом рынке появился целый ряд фиксированных комбинаций препаратов, наиболее часто применяют комбинации препаратов перечисленных групп.

Низкодозовая комбинация Лодоз (Бисопролол 2,5–5–10 мг + Гидрохлортиазид 6,25 мг), содержит кардиоселективный бета-блокатор и тиазидовый диуретик. Диуретик усиливает антигипертензивное действие бета-блокаторов, вызывающих задержку жидкости, а бета-блокатор подавляет активность симпатической нервной системы, активность которой увеличивается при уменьшении объема внеклеточной жидкости под действием мочегонных средств.

Примерами комбинированных препаратов ИАПФ + Диуретик являются: Капозид (Каптоприл 25 мг/50 мг + Гидрохлортиазид 15 мг/25 мг); Энапа НL/Энапа Н (Эналаприла малеата 10 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг/25 мг); Ко-ренитек/Эналаприл–Акри Н (Эналаприл 20 мг/10 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг/25 мг); Рениприл ГТ (Эналаприла малеат 10 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг); Энзикс/Энзикс дуо форте (Эналаприл 10 мг/20 мг + Индапамид 2,5 мг); Амиприлан НЛ, Хартил Д (Рамиприл 2,5 мг/5 мг/25 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг); Лизинотон Н (Лизиноприл 10–20 мг + Гидрохлортиазид 12,5–25 мг); Нолипрел (Периндоприл 2 мг + Индапамид 0,625 мг); Норипрел форте (Периндоприл 2/4 мг + Индапамид 0,625 мг/1,25 мг); Ко–перинева (Периндоприл 2 мг/4 мг/8 мг + Индапамид 0,625 мг/1,25 мг/2,5 мг); Фозикард Н (Фозиноприл 20 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг).

ВАЖНО! Применение фиксированных популярных комбинаций 1 раз в сутки не предупреждает опасный утренний подъем АД в конце интервала дозирования и может способствовать развитию сложных форм желудочковых аритмий из-за низкой концентрации калия в плазме крови. Этих недостатков лишена комбинация Нолипрел, отличающаяся хорошей переносимостью, высокой эффективностью и безопасностью лечения.

Примерами комбинированных препаратов ИАПФ + АК являются: Тарка (Трандалоприл 2 мг + Верапамил 120 мг); Экватор (Лизиноприл 10 мг + Амлодипин 5 мг); Эксфорж (Валсартан 160 мг + Амлодипин 5–10 мг). Примерами комбинированных препаратов (АРА + диуретик) являются: Гизаар, Ланзап-плюс (Лозартан 50 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг); Лориста Н (Лозартан 50–100 мг + Гидрохлортиазид 12,5–25 мг); Ко-Диован (Валсартан 80–160 мг + Гидрохлортиазид 12,5–25 мг); Коапровель (Ирбесартан 150–300 мг + Гидрохлортиазид 12,5–25 мг); Микардисплюс (Телмисартан 40–80 мг + Гидрохлортиазид 12,5 мг) и др.

Большинство больных АГ 1-й и 2-й степени не испытывают дискомфорта от повышения АД и не мотивированы к лечению. Комбинированная терапия низкими дозами препаратов не только повышает эффективность, но и увеличивает их переносимость, уменьшая частоту побочных эффектов на 80%. Назначение высокодозируемых ретардных препаратов с замедленным высвобождением компонентов создает удобства в приеме (одна таблетка, а не несколько), понижает стоимость курсового лечения и увеличивает приверженность больных к лечению.

В многоцентровых рандомизированных клинических исследованиях достоверно доказано, что применение антигипертензивных препаратов позволяет контролировать АД в течение суток, тормозит процесс дезадаптивного ремоделирования сердца и сосудов. Постоянный прием препаратов и ежедневный контроль АД снижают риск возникновения тяжелых необратимых структурных изменений в органах-мишенях (сердце, головном мозге, сосудистой стенке, почках), эффективно снижают АД в ранние утренние часы, что значительно предупреждает риск развития таких осложнений, как инсульт, инфаркт миокарда и риск внезапной смерти. Снижение усредненных показателей систолического АД на 10–12 мм рт. ст. и диастолического АД — на 5 мм рт. ст. сопровождается достоверно значимым уменьшением частоты возникновений инсульта на 42% и ИБС на 17%. Правильно подобранная терапия антигипертензивными средствами позволяет отсрочить инвалидизацию больных, снизить на 13% общую смертность, на 20% — смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, на 32% — от сосудистых осложнений, в т.ч. на 30% — от инсульта.

16.12.2014 Аптека // Фармакология Оставлять комментарии могут только члены Клуба. Авторизоваться. Вступить в Клуб.

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовил
Максим Коновалов
Наш эксперт
Написано статей
127
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий